Толваптан 15мг Hyponat-O (Самска аналог) табл. №100

Толваптан — лекарственное средство из группы селективных антагонистов вазопрессиновых V2-рецепторов. Его применяют тогда, когда в крови снижается уровень натрия на фоне задержки лишней воды, а обычные меры, например ограничение жидкости, не дают нужного результата.

Состав

Активный компонент: толваптан.

Точный перечень дополнительных составляющих рекомендуется сверять по листку-вкладышу.

Форма выпуска

Hyponat-O выпускается в форме таблеток. Поставляется в картонной пачке на 100 таблеток.

Фармакологическое действие

Толваптан оказывает акваретическое действие. Это означает, что он усиливает выведение воды почками без сопоставимого усиления потери натрия и калия. За счёт этого уменьшается разведение плазмы и повышается концентрация натрия в крови. По фармакотерапевтической классификации это антагонист вазопрессина V2-рецепторов.

Фармакодинамика препарата

Толваптан избирательно блокирует V2-рецепторы вазопрессина в дистальных отделах нефрона. В норме вазопрессин заставляет почки возвращать воду обратно в кровоток. Когда этот сигнал блокируется, вода в меньшей степени реабсорбируется и в большем объёме выводится с мочой. Это приводит к:

• увеличению объёма мочи;
• снижению «разбавления» крови;
• росту уровня натрия в сыворотке.

Показания к применению

Основное показание для толваптана — клинически значимая гиперволемическая и эуволемическая гипонатриемия, особенно если уровень натрия ниже 125 мЭкв/л или снижение натрия сопровождается симптомами и недостаточно поддаётся ограничению жидкости. К типичным ситуациям, где препарат может использоваться, относятся:

• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH);
• хроническая сердечная недостаточность с задержкой жидкости;
• отдельные случаи цирроза печени с водной перегрузкой и гипонатриемией.

Противопоказания

Толваптан не применяют в следующих случаях:

• состояние, при котором пациент не может распознавать жажду или не способен адекватно пить воду;
• гиповолемическая гипонатриемия;
• анурия;
• одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A;
• механическое или функциональное неустранённое нарушение оттока мочи;
• повышенный уровень натрия в крови;
• перенесённые ранее серьёзные аллергические реакции на толваптан или компоненты таблетки.

Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются:

• жажда;
• сухость во рту;
• общая слабость;
• запор;
• учащённое мочеиспускание или увеличение объёма мочи;
• повышение уровня глюкозы в крови.

Также возможны:

• снижение аппетита;
• повышение температуры;
• головокружение;
• обезвоживание;
• уменьшение объёма циркулирующей крови;
• слишком быстрое повышение натрия;
• повышение печёночных ферментов и другие признаки поражения печени;
• увеличение креатинина;
• редко — тяжёлые аллергические реакции.

Сочетанное применение с другими средствами

Толваптан активно взаимодействует с препаратами, влияющими на фермент CYP3A.

Наиболее важные взаимодействия

• Сильные ингибиторы CYP3A противопоказаны: они резко увеличивают концентрацию толваптана в крови.
• Умеренные ингибиторы CYP3A нежелательны: они тоже заметно повышают экспозицию препарата.
• Сильные индукторы CYP3A уменьшают концентрацию толваптана и могут ослаблять его действие.
• Грейпфрутовый сок следует исключить, так как он повышает содержание препарата в крови.
• На фоне сочетания с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II и калийсберегающими диуретиками требуется контроль калия, потому что лечение может способствовать его повышению.
• Толваптан увеличивает экспозицию дигоксина; при необходимости совместного применения нужен врачебный контроль.
• Одновременное применение с гипертоническим раствором натрия не рекомендуется.
• Сочетание с агонистами V2-рецепторов фармакологически нелогично и нежелательно.

Алкоголь

Этанол может усиливать обезвоживание, влиять на жажду, ухудшать контроль самочувствия и повышать риск слишком быстрого изменения водно-электролитного баланса. Кроме того, у пациентов с алкоголизмом и выраженным нарушением питания более опасна слишком быстрая коррекция натрия. Поэтому на время лечения от алкоголя разумно отказаться.

Применение препарата

Передозировка

Специфического антидота для толваптана нет. При передозировке ожидаются проявления чрезмерного фармакологического эффекта:

• резкое увеличение объёма мочи;
• выраженная жажда;
• обезвоживание;
• уменьшение объёма циркулирующей крови;
• повышение натрия в сыворотке.

Тактика помощи включает:

• оценку жизненно важных функций;
• контроль натрия и других электролитов;
• оценку функции почек;
• восполнение жидкости по клинической ситуации;
• симптоматическую и поддерживающую терапию.

Условия продажи

Препарат относится к рецептурным средствам.

Условия хранения

При 25°C с допустимыми колебаниями в диапазоне 15–30°C.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Во время беременности толваптан применять не следует. Данные по использованию у беременных ограничены, а доклинические исследования указывают на риск репродуктивной токсичности.

Во время грудного вскармливания препарат также не рекомендован.

Влияние на управление транспортными средствами

В начале курса, при увеличении дозы и при изменении самочувствия лучше отказаться от вождения и работы с механизмами до понимания индивидуальной реакции на препарат.

Особые указания

1. Риск слишком быстрого повышения натрия. Это одно из самых серьёзных предостережений. Слишком быстрая коррекция гипонатриемии может вызвать тяжёлое поражение нервной системы. Особенно уязвимы пациенты с тяжёлым истощением, хроническим употреблением алкоголя и выраженными заболеваниями печени.

2. Контроль печени. Лечение ограничивают по времени и прекращают при подозрении на повреждение печени. Особую осторожность соблюдают у пациентов с уже существующими болезнями печени, поскольку восстановление после токсического поражения у них может быть хуже.

3. Доступ к воде обязателен. Препарат вызывает потерю воды. Пациент должен иметь возможность пить по жажде. Если человек не способен компенсировать потери жидкости, лечение становится опасным.

4. Осторожность при нарушении мочеоттока. Если есть увеличенная простата, затруднённое мочеиспускание или иной риск задержки мочи, терапия требует особой оценки. При неустранённой обструкции толваптан не назначают.

5. Контроль калия и функции почек. Из-за уменьшения внеклеточного объёма жидкости может меняться уровень калия, особенно у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, БРА и калийсберегающие диуретики. Нужен лабораторный мониторинг.

6. Не для неотложной коррекции. Если натрий нужно поднять срочно из-за тяжёлых неврологических симптомов, толваптан не рассматривают как средство первой линии.

7. Особые случаи. У пожилых пациентов, у больных с сердечной недостаточностью, циррозом, почечной дисфункцией и у лиц, получающих одновременно диуретики, риск обезвоживания и электролитных сдвигов выше, поэтому наблюдение должно быть особенно внимательным.

При каких заболеваниях применяют?

• гиперволемическая и эуволемическая гипонатриемия